甲酰肽受體（FPR）屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）家族，是趨化受體和模式識(shí)別受 體（PRR），可識(shí)別細(xì)菌和線(xiàn)粒體衍生的甲酰化肽。FPRs 家族包括三個(gè)成員（FPR1、 FPR2 和 FPR3），它們?cè)诙喾N組織和細(xì)胞類(lèi)型中廣泛表達(dá)，調(diào)節(jié)多種生物功能，如血管生 成、細(xì)胞增殖和防止細(xì)胞死亡。

      FPR 在吞噬細(xì)胞中轉(zhuǎn)導(dǎo)趨化信號(hào)，這些吞噬細(xì)胞與組織損傷相關(guān)的趨化分子模式發(fā)生 反應(yīng)，這些分子模式介導(dǎo)細(xì)胞粘附、定向遷移、脫顆粒和超氧化物產(chǎn)生，從而通過(guò)細(xì)胞內(nèi) 鈣動(dòng)員和 MAPK、ERK、PI3K、Akt 和 p38/MAPK 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)來(lái)調(diào)節(jié)宿主防御和炎癥反應(yīng)途 徑。

       cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。FPR1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) FPR1 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖 所示。
 

Figure 1. FPR1 CHO 細(xì)胞模型原理圖

Figure 1. Recombinant FPR1 CHO stably expressing FPR1.

Figure 2. HTRF cAMP Assay with FPR1 CHO(C3).